用途O-甲基异脲半硫酸盐被用作制备具有抗心律不齐活性的(D,L)-精氨酸甲酯类似物的试剂。它也用于合成具有抗菌活性的[6-甲基-2-甲氧基-3-(取代的苯基乙酮)-4-(取代的苯基)]-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯对结核分枝杆菌,金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有不同的浓缩范围。用途用于合成氟脲嘧啶类抗肿瘤药、咪唑类驱虫药及新型除草剂等